随着人们生活方式和环境因素的变化,癌症的发病率呈不断上升之势。二茂铁类化合物具有廉价、稳定、亲脂、强氧化还原和低毒等特性,显示出良好的抗肿瘤活性。其中,二茂铁-酚杂合体Ferrocifen对包括耐药肿瘤细胞系在内的多种肿瘤细胞系具有显著地抑制作用。当前,此类化合物正处于临床前研究阶段,有希望在不久的将来为人类健康服务。显然,二茂铁杂合体在抗肿瘤领域有着广泛的应用前景。本文将对近年来二茂铁杂合体在抗肿瘤领域中的研究进展作出概述,以求为药物化学家进一步设计活性更高的杂合体提供参考。