目的　探讨虎杖Polygonum　cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点.方法　运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HW-1整合酶3＇＇加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60％乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响.结果　HZ60-IN对整合酶有高亲和性.细胞水平病毒感染实验表明,在TZM-bl细胞中,HZ60-IN对HW-1　NL4.3和1084i的半数抑制浓度(IC50)分别为(31.94±8.96)、(38.07±11.25)　μg/mL;在2株PBMC细胞中,HZ60-IN对HIV-1　NL4.3病毒均显示显著的抑制活性.HZ60-IN对整合酶的3＇＇加工和链转移均有抑制作用,其中对3＇＇加工的IC50为(6.54±1.69)　μg/mL,对链转移的IC50为(2.56±0.97)　μg/mL,其不作用于HW感染的进入阶段,对逆转录酶抑制活性较弱,对蛋白酶活性没有影响.结论　HZ60-IN有抗HW-1病毒活性,主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用.