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目的:探讨桦褐孔菌水提物对人类免疫缺陷病毒Ⅰ型(HIV-1)活性的抑制作用及抗病毒作用的潜在靶点.方法:通过细胞毒性、假病毒单轮感染实验、HIV-1 VSV-G包膜实验,评价桦褐孔菌水提物的抗HIV-1药效学;用体外逆转录酶、整合酶活性检测和时间递加分析实验,对桦褐孔菌水提物体外抗HIV-1活性的潜在作用靶点进行初步研究.结果:桦褐孔菌水提物对3株不同包膜的HIV-1均有抑制作用,IC50分别为12.17±2.085、5.661±1.058、8.846±1.334μg/mL.水提物浓度为0.65、12.5、25μg/mL时均能抑制HIV-1的逆转录酶活性,抑制率分别为13.31%±3.39%、26.24%±5.6%、28.36%±4.3%;25μg/mL的桦褐孔菌水提物对整合酶有显著抑制作用(P<0.05).时间递加分析显示,桦褐孔菌水提物在HIV-1感染的融合/进入阶段具有最高的病毒抑制率.结论:桦褐孔菌水提物具有抗HIV-1活性的作用,其对HIV-1的融合/进入、逆转录酶及整合酶均有显著抑制作用,提示桦褐孔菌水提物可能在HIV-1的融合、逆转录、整合阶段存在作用靶点.
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