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陈昊天 (陈昊天.) | 孙兰天 (孙兰天.) | 辛红兴 (辛红兴.) | 闫红 (闫红.) (学者:闫红)

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摘要:

目的 改进盐酸普拉克索的合成工艺.方法 以1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料,采用“-锅法”对重要中间体2-氨基-6-羟基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的合成进行改进,该中间体经进一步叠氮化、还原、拆分、烷基化及成盐反应得到目标化合物盐酸普拉克索.结果 与结论 合成过程中所有中间体及最终产物的结构均经1H-NMR、13C-NMR确证,总收率为17.4%(以1,4-环己二酮单乙二醇缩酮计),纯度大于99.0%.改进后的工艺为盐酸普拉克索的后续生产和应用研究提供了实验基础.

关键词:

合成工艺优化 抗帕金森症 普拉克索 一锅法

作者机构:

  • [ 1 ] [陈昊天]北京工业大学
  • [ 2 ] [孙兰天]北京工业大学
  • [ 3 ] [辛红兴]济川药业集团有限公司,江苏泰州,225441
  • [ 4 ] [闫红]北京工业大学

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来源 :

中国药物化学杂志

ISSN: 1005-0108

年份: 2019

期: 2

卷: 29

页码: 118-121

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