癌症是危害全球人类健康的重大疾病,烷化剂类药物广泛应用于癌症的治疗过程中。但是,在长期临床实践中发现,单功能烷化剂普遍存在治疗效率较低、毒副作用强等缺陷,很难达到理想的化疗效果。随后,发展起来的多功能烷化剂引入了新的生物活性基团,具有选择性好、药物活性高等特点,其临床效果明显优于单功能烷化剂,近年来已成为抗癌药物的研究热点。综述了近年来作为抗癌药物的多功能烷化剂,并阐述了其抗癌作用机理的研究进展,为新型多功能烷化剂类抗癌药物的进一步研发提供依据。