杂环化合物广泛存在于天然产物中,目前临床上使用的90％以上的药物为杂环化合物.因此,杂环化合物对新药的发现至关重要.作为一类极其重要的杂环化合物,吡唑类衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、抗氧化和抗结核(TB)等多种生物活性,众多含有吡唑结构单元的药物在临床上广泛使用.特别值得一提的是,含有吡唑结构单元的化合物在抗TB领域的研究引起了药物化学家的持续关注.药物化学家有针对性的设计合成了众多含有吡唑结构单元的化合物,以期从中筛选出具有优秀抗TB活性的先导物.本文将着重探讨此类化合物的抗结核分枝杆菌构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的含有吡唑结构单元的化合物抗TB新药提供理论依据.