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目的 研究黄芩苷抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性.方法 在体外无细胞系统中应用荧光共振能量转移法检测黄芩苷对HCV NS3/4A蛋白酶和NS3解旋酶的抑制活性;在Huh7.5细胞培养内分析其对野生型及临床常见耐药型HCV感染的抑制作用,并考察与目前临床应用的抗病毒药物联合抗HCV的活性.结果 黄芩苷具有抑制HCV NS3/4A蛋白酶活性,但对NS3解旋酶无抑制作用.细胞培养内抗HCV活性测定显示,黄芩苷抑制野生型HCV复制的半数抑制浓度(EC50)为(31.306±9.559)μmol/L,抑制蛋白酶抑制剂常见耐药突变A156T和D168V突变HCV复制的EC50分别为(53.175±19.141)μmol/L和(66.722±30.994)μmol/L,抑制多聚酶抑制剂常见耐药突变S282T突变HCV复制的EC50为(63.673±19.770)μmol/L.黄芩苷与多聚酶抑制剂索非布韦联用还具有协同抗病毒效果,但与具有相同作用机制的西咪匹韦联用有拮抗作用.结论 黄芩苷具有抗HCV作用,其机制为抑制HCV蛋白酶,对蛋白酶抑制剂常见耐药突变病毒有效,与多聚酶抑制剂联用有协同抗病毒作用.
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中国医药生物技术
ISSN: 1673-713X
Year: 2017
Issue: 2
Volume: 12
Page: 111-116
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