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张照研 (张照研.) | 杨亮 (杨亮.) | 黄小燕 (黄小燕.) | 汪美汐 (汪美汐.) | 马增春 (马增春.) | 汤响林 (汤响林.) | 王宇光 (王宇光.) | 高月 (高月.)

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CQVIP PKU CSCD

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该文探讨何首乌主要化学成分2,3,5,4''-四羟基芪-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4''-tetrahydroxystilbene-2-O-β-Dglucopyranoside,THSG)、蒽醌类(大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚)对人孕烷X受体(human pregnant X receptor,PXR)介导的CYP3A4的转录调控作用.利用前期建立的PXR介导的CYP3A4药物诱导快速筛选技术,采用MTS细胞检测方法考察何首乌中主要化学成分对细胞活性的影响,计算IC50;利用双荧光素酶报告基因系统,将PXR表达载体和含CYP3A4转录调控区的报告基因载体共转染HepG2细胞,10 μmol·L-1利福平(RIF)为阳性对照,10 μmol·L-1酮康唑(TKZ)为阴性对照,用THSG(2.5,5,10 μmol·L-1)和蒽醌类成分(2.5,5,10 μmol·L-1)分别处理24 h,进行双荧光素酶活性检测.结果表明,空载质粒pcDNA3.1与pGL4.17-CYP3A4共转染时,THSG、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素对CYPβA4的调控多为抑制效应,大黄素对CYP3 A4产生诱导作用;pcDNA3.14-PXR与pGL4.17-CYP3A4共转染时,THSG、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素均产生诱导效应.综上,THSG和蒽醌类成分均可对CYP3A4产生抑制或激活效应,PXR参与后,上述成分对CYP3 A4均产生诱导效应,提示何首乌中主要成分对CYP3A4的诱导作用是通过PXR实现的.以上结果提示在与何首乌联合用药时应注意潜在的药物相互作用,提高中药的安全性和有效性.

Keyword:

蒽醌类成分 细胞色素P450 3A4 THSG 何首乌 人孕烷X受体

Author Community:

  • [ 1 ] [张照研]北京工业大学
  • [ 2 ] [杨亮]解放军军事医学科学院
  • [ 3 ] [黄小燕]解放军军事医学科学院
  • [ 4 ] [汪美汐]解放军军事医学科学院
  • [ 5 ] [马增春]解放军军事医学科学院
  • [ 6 ] [汤响林]解放军军事医学科学院
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  • [ 8 ] [高月]北京工业大学

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Source :

中国中药杂志

ISSN: 1001-5302

Year: 2017

Issue: 24

Volume: 42

Page: 4827-4833

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