以3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯为起始原料,经两步反应制得中间体1H-吲唑-7-甲酸甲酯(3);3分别与三氯氧磷、液溴和碘单质反应制得3的3-位卤代产物(4b~4d);4d与氟试剂或氰化锌反应制得3-氟(氰基)-3(4a和4e);4d与苯硼酸或甲基硼酸在四三苯基磷钯催化下反应制得3-甲基(苯基)-3(5a和5b);以氢化钠为碱,3,4a~4c,4e,5分别与4-甲烷磺酰氧基哌啶或3-甲烷磺酰氧基四氢吡咯经缩合反应制得3的2,3-位取代产物(6a~6n);6a~6n在甲醇中氨解,随后采用氯化氢气体脱去Boc保护基合成了14个新型吲唑类PARP-1抑制剂(7a~7n),其结构经1H　NMR和ESI-...