摘要:
<正>Vatanidipine是日本Green Cross公司研制的一个新型1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂,已进入Ⅲ期临床.其重要的中间体是2-[4-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)苯基]乙醇(1).关于1合成方法的文献报道是对氨基苯乙醇(2)与双(2- 氯乙基)胺盐酸盐3在正丁醇中加热回流,得到哌嗪化合物4,其反应物的摩尔比为2:1,过量的1 mol 2为束酸剂; 然后4与二苯基溴甲烷,在DMF中,以K2CO3为束酸剂反应得到1.在上述制备方法中,生成4与2的盐酸盐混合物不易分离,4的提纯需要硅胶柱层析;K2CO3在DMF中是悬浮的,影响了1的制备效率.因此,我们对1的制备方法进行了研究,提出了一条...
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