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一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV-1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV-1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示，其中，R1表示氢、氟或甲氧基，R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基，R4表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3-羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物，该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体，该中间体由通式(II)表示，最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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