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本发明涉及环乙二胺基竹红菌乙素作为光敏剂在光动力抗肿瘤药物中的应用，包括用于治疗宫颈癌、乳腺癌、肺癌、胃癌以及皮肤癌等恶性肿瘤。本发明检测出环乙二胺基竹红菌乙素在避光时对HeLa、MCF7、MCF7/Adr、A549、A549/DDP、H1299、MGC803及A875等肿瘤细胞的IC50暗毒性均大于160μM；而红光剂量为12J/cm2照射时，对所检测肿瘤细胞的IC50光毒性均小于0.3μM；光增强因子(IC50暗毒性/IC50光毒性)均大于500甚至大于1600。本发明还证明了线粒体是环乙二胺基竹红菌乙素光动力杀死肿瘤细胞的重要作用靶点，而肿瘤细胞主要以细胞凋亡方式死亡。
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