本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)，其中，R1、R2代表氢、C1－8烷基、C3－8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1－4烷基；优选R1、R2代表C3－6环烷基；优选R1、R2代表取代基为C1－2烷基、被1～3个卤素取代的C1－2烷基、C1－2烷氧基、C1－2烷氧羰基或氯的杂环基；优选R1、R2代表具有1～3个取代基的苯基，特别优选R1、R2代表取代基为C1－4烷基、被1～3个卤素取代的C1－4烷基、C1－4烷氧基、C1－4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明：本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌，口腔癌，结肠癌细胞活性和免疫调节活性，可用于制备抗肝癌，口腔癌，结肠癌等肿瘤的药物。