摘要:
目的:研究表明杂多酸盐类化合物对单纯疱疹病毒(HSV)有较好的抑制作用.合成了38个杂多酸盐类衍生化合物,研究其对于HIV-1病毒的抑制作用,并对化合物的作用靶点进行初步筛选.方法:CCK8法检测筛选出毒性较低的化合物.通过假病毒单轮感染TZM-bl细胞实验测定化合物的抗HIV-1病毒活性.SPR检测进行体外靶点初筛.结果:最终得到6个对HIV-1病毒有较好抑制性且细胞毒性较低的化合物,其中两个化合物起效浓度为5 μg/mL、四个化合物起效浓度为10 μg/mL.SPR检测结果显示这6个化合物与整合酶有较高的结合能力,其构效关系有待进一步探究.结论:合成的杂多酸盐衍生物显示出较强的抗HIV活性及较低的细胞毒性,具有重要的理论意义和开发价值.
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