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赵丽娇 (赵丽娇.) (学者:赵丽娇) | 王娇娇 (王娇娇.) | 李多 (李多.) | 孙国辉 (孙国辉.) | 张娜 (张娜.) | 钟儒刚 (钟儒刚.) (学者:钟儒刚)

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一种肿瘤靶向性抗耐药O6‑噻吩甲基鸟嘌呤‑吲哚醌‑氯乙基亚硝基脲联合分子及其制备方法涉及制药领域。本发明的化合物以吲哚醌作为低氧激活药效团,在肿瘤低氧条件下,吲哚醌被还原产生具有细胞毒性的亚胺物质;CENUs药效团分解生成氯乙基碳正离子,导致DNA股间交联;同时,释放出AGT抑制剂O6‑TMG衍生物,发挥AGT抑制作用。因此,本发明的化合物不但能够发挥双重抗肿瘤效果,而且具有抗耐药性和肿瘤低氧靶向性,具备高效低毒的抗癌活性。

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专利类型: 发明授权

申请(专利)号: CN202110951185.4

申请日期: 2021-08-18

公开(公告)日: 2022-07-12

公开(公告)号: CN113717174B

申请(专利权): 北京工业大学

法律状态: 授权

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