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学者姓名：赵丽娇
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摘要 ：
氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤药物,该类药物通过诱导形成DNA股间交联(dG-dC交联)发挥抗肿瘤作用.但O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase,AGT)介导的细胞耐药性及明显的毒副作用降低了其抗癌效果.合成了一种肿瘤靶向性多功能亚硝基脲,该化合物由具有低氧选择活性的偶氮苯衍生物、能够抑制AGT活性的O6-苄基鸟嘌呤衍生物和氯乙基亚硝基脲3部分组成.该化合物能够特异性地在低氧肿瘤区域被还原,释放AGT抑制剂和氯乙基亚硝基脲,从而发挥靶向抗肿瘤作用.多功能亚硝基脲及其各中间产物的化学结构经高分辨质谱、1HNMR、13CNMR及IR数据确证.通过CCK-8法评价了上述化合物对人脑神经胶质瘤SF763细胞的增殖抑制活性;并用荧光成像法评价了该化合物对SF763细胞的促凋亡活性.结果表明,与临床一线亚硝基脲类抗肿瘤药物尼莫司汀相比,多功能亚硝基脲能够更有效地抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡,并具有明显的低氧靶向性.
关键词 ：
氯乙基亚硝基脲 氯乙基亚硝基脲 肿瘤靶向性 肿瘤靶向性 耐药 耐药 化疗药物 化疗药物 肿瘤低氧 肿瘤低氧
引用：
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| GB/T 7714 | 刘琪 , 王娇娇 , 赵丽娇 et al. 肿瘤靶向性多功能亚硝基脲的合成及抗肿瘤活性评价 [J]. | 化学试剂 , 2021 , 43 (6) : 775-782 . |
| MLA | 刘琪 et al. "肿瘤靶向性多功能亚硝基脲的合成及抗肿瘤活性评价" . | 化学试剂 43 . 6 (2021) : 775-782 . |
| APA | 刘琪 , 王娇娇 , 赵丽娇 , 孙国辉 , 任婷 , 张娜 et al. 肿瘤靶向性多功能亚硝基脲的合成及抗肿瘤活性评价 . | 化学试剂 , 2021 , 43 (6) , 775-782 . |
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摘要 ：
三维细胞培养近年来正被逐渐广泛地应用于抗肿瘤药物筛选,与传统二维细胞培养相比,三维细胞培养模型中的细胞形态、结构和功能与实体瘤更加接近,有利于模拟肿瘤微环境,从而提高药物筛选的准确度.以壳聚糖和透明质酸为原料制备了一种三维多孔支架,并使用该支架构建了人脑胶质瘤SF763细胞的三维肿瘤模型.在此基础上,使用该三维肿瘤球和普通二维细胞评价了尼莫司汀(ACNU)与替拉扎明(TPZ)的体外抗肿瘤活性;并探讨了在常氧和低氧条件下两种药物的活性差异.结果表明,不论在常氧还是低氧条件下,经ACNU处理的三维细胞均比二维细胞表现出更强的耐药性,这说明三维细胞在抗癌药物耐药性评价中具有更高的灵敏性.对于肿瘤低氧敏感药物TPZ,其对三维细胞的毒性与低氧条件下二维细胞的毒性接近,且显著高于在常氧条件下对二维细胞的毒性,这说明三维肿瘤球模拟了肿瘤组织的低氧微环境,使TPZ发生低氧启动从而发挥了抗肿瘤活性.三维细胞培养可作为抗肿瘤药物体外活性评价的有效模型,为抗肿瘤药物筛选提供了更加可靠的方法.
关键词 ：
壳聚糖-透明质酸支架 壳聚糖-透明质酸支架 低氧靶向抗癌药物 低氧靶向抗癌药物 耐药性 耐药性 三维细胞培养 三维细胞培养
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| GB/T 7714 | 李君 , 刘琪 , 赵丽娇 et al. 壳聚糖-透明质酸支架用于低氧靶向性抗癌药物筛选的研究 [J]. | 化学试剂 , 2021 , 43 (6) : 767-774 . |
| MLA | 李君 et al. "壳聚糖-透明质酸支架用于低氧靶向性抗癌药物筛选的研究" . | 化学试剂 43 . 6 (2021) : 767-774 . |
| APA | 李君 , 刘琪 , 赵丽娇 , 孙国辉 , 张娜 , 任婷 et al. 壳聚糖-透明质酸支架用于低氧靶向性抗癌药物筛选的研究 . | 化学试剂 , 2021 , 43 (6) , 767-774 . |
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摘要 ：
目前检测皮质醇主要的方法是通过检测血液、唾液以及尿液中的皮质醇浓度,但这只能反映人体的应激压力,而头发皮质醇含量则可以反映人体慢性压力.建立了一种定量检测头发皮质醇含量的方法,比较了一步法与四步法测定头发皮质醇含量的差异,探讨了磷酸盐缓冲液(PBS)体积、样品放置时间等因素对测定结果的影响.结果 表明,四步法比一步法更加有利于充分提取出头发中的皮质醇;溶解5 mg头发皮质醇的最佳PBS体积为170 μL;皮质醇溶液放置7d后,会随时间的延长而降解,对最终检测结果造成影响.使用该方法对20例头发样本中的皮质醇含量进行了测定,结果表明儿童中女生头发皮质醇含量比男生高,成人中男性头发皮质醇含量比女性高.
关键词 ：
一步法 一步法 检测 检测 头发皮质醇 头发皮质醇 定量分析 定量分析 四步法 四步法
引用：
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| GB/T 7714 | 张琦宗 , 卢晓琳 , 王硕文 et al. 儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用 [J]. | 化学试剂 , 2021 , 43 (4) : 494-498 . |
| MLA | 张琦宗 et al. "儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用" . | 化学试剂 43 . 4 (2021) : 494-498 . |
| APA | 张琦宗 , 卢晓琳 , 王硕文 , 常韶燕 , 刘蓓 , 张霆 et al. 儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用 . | 化学试剂 , 2021 , 43 (4) , 494-498 . |
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摘要 ：
儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用
关键词 ：
一步法 一步法 四步法 四步法 头发皮质醇 头发皮质醇 定量分析 定量分析 检测 检测
引用：
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| GB/T 7714 | 张琦宗 , 卢晓琳 , 王硕文 et al. 儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用 [J]. | 张琦宗 , 2021 , 43 (4) : 494-498 . |
| MLA | 张琦宗 et al. "儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用" . | 张琦宗 43 . 4 (2021) : 494-498 . |
| APA | 张琦宗 , 卢晓琳 , 王硕文 , 常韶燕 , 刘蓓 , 张霆 et al. 儿童及成人头发皮质醇检测方法的建立及应用 . | 张琦宗 , 2021 , 43 (4) , 494-498 . |
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摘要 ：
在"三全育人"的大格局下,要充分发挥教师队伍"主力军"、课程建设"主阵地"和课堂教学"主渠道"作用,进一步落实研究生课程思政建设要求,全面推进研究生课程思政的高质量建设,将思政工作体系贯通人才培养体系全过程,是培养中国特色社会主义建设者和接班人的重要基础.癌生物学是北京工业大学环境与生命学部生物学一级学科的研究生课程思政示范课程.结合自身教学实践,浅谈癌生物学课程思政教学模式,旨在提升研究生思想政治教育水平、知识创新和实践创新能力.
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| GB/T 7714 | 孙国辉 , 赵丽娇 , 张娜 et al. 研究生癌生物学课程思政教学模式的初步探索 [J]. | 现代职业教育 , 2021 , (42) : 72-73 . |
| MLA | 孙国辉 et al. "研究生癌生物学课程思政教学模式的初步探索" . | 现代职业教育 42 (2021) : 72-73 . |
| APA | 孙国辉 , 赵丽娇 , 张娜 , 任婷 , 钟儒刚 . 研究生癌生物学课程思政教学模式的初步探索 . | 现代职业教育 , 2021 , (42) , 72-73 . |
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摘要 ：
亚硝胺是一类对人体危害极大的致癌物,是引发肝癌、肺癌和食管癌等癌症的重要因素.植物源提取物近年来逐渐成为抗癌研究的热点,例如黄酮类、多酚类、维生素类以及生物碱类化合物都具有良好的抗肿瘤效果.一些植物源提取物可以通过清除亚硝酸盐或阻断亚硝化反应来抑制亚硝胺在体内的形成;还可以通过抑制亚硝胺代谢活化、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和调节肿瘤细胞周期来阻断亚硝胺的致癌作用.对近年来国内外关于植物源提取物抑制亚硝胺诱导癌症的研究进展进行了综述,为植物源提取物的临床应用及癌症防治提供参考.
关键词 ：
癌症防治 癌症防治 亚硝胺 亚硝胺 植物源提取物 植物源提取物 致癌作用 致癌作用
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| GB/T 7714 | 陈玉贺 , 尹方正 , 赵丽娇 et al. 植物源提取物抑制亚硝胺致癌作用的研究进展 [J]. | 化学试剂 , 2021 , 43 (6) : 757-766 . |
| MLA | 陈玉贺 et al. "植物源提取物抑制亚硝胺致癌作用的研究进展" . | 化学试剂 43 . 6 (2021) : 757-766 . |
| APA | 陈玉贺 , 尹方正 , 赵丽娇 , 孙国辉 , 张娜 , 任婷 et al. 植物源提取物抑制亚硝胺致癌作用的研究进展 . | 化学试剂 , 2021 , 43 (6) , 757-766 . |
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摘要 ：
新药研发往往是一件过程漫长且人力物力投入极大的事情.随着日益严重的环境污染问题对人类生命健康形成的挑战,快速研发高效低毒的药物成为当务之急.定量构效关系(QSAR)在历经几十年的发展后,广泛应用于药物科学领域中,作为药物筛选及其生物活性预测的高效工具,在药物活性、毒性和渗透性预测以及作用机制等研究中发挥重要作用.重点介绍了QSAR建模过程及其近年来在抗病毒药物设计与筛选中的研究进展,并对现阶段QSAR应用的局限性问题进行了分析,展望了其未来的发展方向.
关键词 ：
人类免疫缺陷病毒 人类免疫缺陷病毒 定量构效关系 定量构效关系 抗病毒药物设计 抗病毒药物设计 新型冠状病毒 新型冠状病毒 肝炎病毒 肝炎病毒
引用：
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| GB/T 7714 | 陈硕 , 李非凡 , 孙国辉 et al. QSAR建模及其在抗病毒药物设计与筛选中的研究进展 [J]. | 化学试剂 , 2021 , 43 (7) : 895-905 . |
| MLA | 陈硕 et al. "QSAR建模及其在抗病毒药物设计与筛选中的研究进展" . | 化学试剂 43 . 7 (2021) : 895-905 . |
| APA | 陈硕 , 李非凡 , 孙国辉 , 赵丽娇 , 钟儒刚 . QSAR建模及其在抗病毒药物设计与筛选中的研究进展 . | 化学试剂 , 2021 , 43 (7) , 895-905 . |
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摘要 ：
Chloroethylnitmsoureas (CENUs) are an important family of chemotherapies in clinical treatment of cancers, which exert antitumor activity by inducing the formation of DNA interstrand crosslinks (dG-dC ICLs). However, the drug resistance mediated by O-6-alkylguanine-DNA alkyltransferase (AGT) and absence of tumor-targeting ability largely decrease the antitumor efficacy of CENUs. In this study, we synthesized an azobenzene-based hypoxia-activated combi-nitrosourea prodrug, AzoBGNU, and evaluated its hypoxic selectivity and antitumor activity. The prodrug was composed of a CENU pharmacophore and an O-6-benzylguanine (O-6-BG) analog moiety masked by a N,N-dimethyl-4-(phenyldiazenyl)aniline segment as a hypoxia-activated trigger, which was designed to be selectively reduced via azo bond break in hypoxic tumor microenvironment, accompanied with releasing of an O-6-BG analog to inhibit AGT and a chloroethylating agent to induce dG-dC ICLs. AzoBGNU exhibited significantly increased cytotoxicity and apoptosis-inducing ability toward DU145 cells under hypoxia compared with normoxia, indicating the hypoxia-responsiveness as expected. Predominant higher cytotoxicity was observed in the cells treated by AzoBGNU than those by traditional CENU chemotherapy ACNU and its combination with O-6--BG. The levels of dG-dC ICLs in DU145 cells induced by AzoBGNU was remarkably enhanced under hypoxia, which was approximately 6-fold higher than those in the AzoBGNU-treated groups under normoxia and those in the ACNU-treated groups. The results demonstrated that azobenzene-based combinitrosourea prodrug possessed desirable tumor-hypoxia targeting ability and eliminated chemoresistance compared with the conventional CENUs.
关键词 ：
chloroethylnitrosoureas chloroethylnitrosoureas DNA interstrand crosslinks DNA interstrand crosslinks drug resistance drug resistance hypoxia-activated prodrug hypoxia-activated prodrug O-6-alkylguanine DNA alkyltransferase O-6-alkylguanine DNA alkyltransferase tumor targeting tumor targeting
引用：
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| GB/T 7714 | Liu, Qi , Wang, Xiaoli , Li, Jun et al. Development and biological evaluation of AzoBGNU: A novel hypoxia-activated DNA crosslinking prodrug with AGT-inhibitory activity [J]. | BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY , 2021 , 144 . |
| MLA | Liu, Qi et al. "Development and biological evaluation of AzoBGNU: A novel hypoxia-activated DNA crosslinking prodrug with AGT-inhibitory activity" . | BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY 144 (2021) . |
| APA | Liu, Qi , Wang, Xiaoli , Li, Jun , Wang, Jiaojiao , Sun, Guohui , Zhang, Na et al. Development and biological evaluation of AzoBGNU: A novel hypoxia-activated DNA crosslinking prodrug with AGT-inhibitory activity . | BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY , 2021 , 144 . |
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摘要 ：
Chromatography and mass spectrometry (MS) techniques have greatly improved the power of proteomic analyses. However, sample processing methods used prior to MS, including protein extraction and digestion, remain bottlenecks in the large-scale clinical application of proteomics. Ionic liquids, composed entirely of ions, have high solubility in various solvents. In this study, the effects of the cationic surfactant 1-dodecyl-3-methylimidazolium chloride (C12Im-Cl) on protein digestion were evaluated for clinical proteomic applications. C12Im-Cl was compatible with trypsin and reduced the protein digestion time from 16 h to 1 h. Residual C12Im-Cl was easily removed with a strong anion exchange membrane before MS. We evaluated the performance of C12Im-Cl extraction and rapid protein digestion using formalin-fixed paraffin-embedded liver cancer tissues. The number of proteins and peptides identified was nearly equal to that identified by the traditional filter-aided sample preparation method (2705 vs. 2739 and 16 682 vs. 17 214). In general, the C12Im-Cl-aided rapid sample preparation method is promising for proteomic applications.
引用：
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| GB/T 7714 | Liu Chang , Si Xiaoxia , Yan Shumei et al. Development of the C12Im-Cl-assisted method for rapid sample preparation in proteomic application. [J]. | Analytical methods : advancing methods and applications , 2021 , 13 (6) : 776-781 . |
| MLA | Liu Chang et al. "Development of the C12Im-Cl-assisted method for rapid sample preparation in proteomic application." . | Analytical methods : advancing methods and applications 13 . 6 (2021) : 776-781 . |
| APA | Liu Chang , Si Xiaoxia , Yan Shumei , Zhao Xinyuan , Qian Xiaohong , Ying Wantao et al. Development of the C12Im-Cl-assisted method for rapid sample preparation in proteomic application. . | Analytical methods : advancing methods and applications , 2021 , 13 (6) , 776-781 . |
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摘要 ：
The information of the acute oral toxicity for most polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) in mammals are lacking due to limited experimental resources, leading to a need to develop reliable in silico methods to evaluate the toxicity endpoint. In this study, we developed the quantitative structure-activity relationship (QSAR) models by genetic algorithm (GA) and multiple linear regression (MLR) for the rat acute oral toxicity (LD50) of PAHs following the strict validation principles of QSAR modeling recommended by OECD. The best QSAR model comprised eight simple 2D descriptors with definite physicochemical meaning, which showed that maximum atom-type electrotopological state, van der Waals surface area, mean atomic van der Waals volume, and total number of bonds are main influencing factors for the toxicity endpoint. A true external set (554 compounds) without rat acute oral toxicity values, and 22 limit test compounds, were firstly predicted along with reliability assessment. We also compared our proposed model with the OPERA predictions and recently published literature to prove the prediction reliability. Furthermore, the interspecies toxicity (iST) models of PAHs between rat and mouse were also established, validated and employed for filling data gap. Overall, our developed models should be applicable to new or untested or not yet synthesized PAHs falling within the applicability domain (AD) of the models for rapid acute oral toxicity prediction, thus being important for environmental or personal exposure risk assessment under regulatory frameworks.
关键词 ：
Acute oral toxicity Acute oral toxicity Interspecies toxicity model Interspecies toxicity model PAHs PAHs QSAR QSAR Toxicity prediction Toxicity prediction
引用：
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| GB/T 7714 | Sun, Guohui , Zhang, Yifan , Pei, Luyu et al. Chemometric QSAR modeling of acute oral toxicity of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons (PAHs) to rat using simple 2D descriptors and interspecies toxicity modeling with mouse [J]. | ECOTOXICOLOGY AND ENVIRONMENTAL SAFETY , 2021 , 222 . |
| MLA | Sun, Guohui et al. "Chemometric QSAR modeling of acute oral toxicity of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons (PAHs) to rat using simple 2D descriptors and interspecies toxicity modeling with mouse" . | ECOTOXICOLOGY AND ENVIRONMENTAL SAFETY 222 (2021) . |
| APA | Sun, Guohui , Zhang, Yifan , Pei, Luyu , Lou, Yuqing , Mu, Yao , Yun, Jiayi et al. Chemometric QSAR modeling of acute oral toxicity of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons (PAHs) to rat using simple 2D descriptors and interspecies toxicity modeling with mouse . | ECOTOXICOLOGY AND ENVIRONMENTAL SAFETY , 2021 , 222 . |
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